О NSI-189, новом экспериментальном ноотропе
Действие современных антидепрессантов сосредоточено на моноаминовой нейротрансмиссивной системе (серотонин, норадреналин и даже гистамин и мелатонин), но только две трети пациентов, получавшие лечение данными препаратами от депрессивных расстройств, достигают клинически значимых улучшений состояния. Имеющиеся антидепрессанты имеют побочные эффекты, которые могут отрицательно повлиять на состояние пациентов. Достижение наиболее значимых результатов может потребовать создания лекарственных препаратов, которые имеют другие механизмы действия, таких как NSI-189.
Введение: О NSI-189.
NSI-189 является экспериментальным антидепрессантом. Компания Neuralstem, Inc в настоящее время тестирует его для использования в терапии большого депрессивного расстройства, а также когнитивных нарушений и нейродегенеративных заболеваний. Такая терапия может вызвать специфическую регенерацию мозга и может индуцировать нейрогенез.[1]
NSI-189, скорее всего, активен только в двух контролирующих нервную систему областях в головном мозге (гиппокамп, субвентрикулярная зона).[1]
NSI-189, по состоянию на июнь 2017 года, не прошел второй фазы клинических испытаний в качестве терапии большого депрессивного расстройства [2]
По словам разработчика, препарат NSI-189 все еще находится на стадии доклинических испытаний, в качестве средства от:
– Когнитивных нарушений, в том числе нарушений, вызванных поражением радиацией.
– Мышечной слабости, онемения и боли от повреждения нервов при сахарном диабете.
– Параличей, связанные с нарушениями кровотока и (или) ишемией мозга.
– Синдром Ангельмана (генетическое расстройство, вызывающее нарушения развития и неврологическую симптоматику). [3]
NSI является экспериментальным, в данный момент никто не знает об отсроченных побочных эффектах препарата. Проведенные клинические испытания проводились фармацевтической компанией, производящей его, потому подозрение всегда оправдано до тех пор, пока не будут проведены крупные и независимые клинические исследования.
Возможное применение для NSI-189.
- NSI-189 может улучшать состояние больных депрессией.
Исследование NSI-189 показало, что препарат является перспективным для лечение депрессии и когнитивных нарушений, в двойном-слепом, рандомизированном и плацебо-контролируемом клиническом исследовании (DB-RCT),[4] в котором участвовали 24 человека, разделенные на три следующие группы:
- 40 мг один раз в день или плацебо.
- 80 мг (40 мг два раза в день) или плацебо.
- 120 мг (40 мг три раза в день) или плацебо.
NSI-189 хорошо переносился во всех дозах во время этого исследования, частота побочных эффектов показана в таблице [4]:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5030464/table/tbl2/
У группы пациентов, получавшей NSI-189 наступило значительное снижение симптомов депрессии по сравнению с контрольной группой, начиная с 28-го дня до дополнительной проверки на день 84.
Однако клиническое значение было показано только в тестах для самостоятельной оценки состояния.
- NSI-189 может помочь пациентам, перенесшим инсульт.
Поскольку препарат может усиливать рост нервных клеток, вероятно, он перспективен в качестве мощной терапии последствий инсульта. [5]
Ученые дали крысам NSI-189 через 6 часов после индуцированного инсульта. Лечение NSI, которое продолжалось в течение 12 недель после инсульта, привело к значительному снижению когнитивного дефицита и редукции нарушений моторики. Это улучшение сохранилось через 24 недели после начала терапии препаратом. [5]
Применение NSI также способствовало восстановлению мозга крысы после инсульта и показало общее улучшение в течение первых шести месяцев [5].
Наблюдаемые у животных механизмы действия NSI:
– В мозге наблюдался рост новых нейронов (наблюдалась иммунореактивность белка MAP2 в гиппокампе и частично кортексе)[5].
– Предотвращение гибели клеток по механизму OGD/R (в условиях недостатка глюкозы и кислорода) обозначенной MAP2 и продукцией Ki67 [5].
– Увеличение уровня факторов BDNF и SCF [5].
NSI может улучшать когнитивные функции.
В исследовании у 24 пациентов с депрессией (DB-RCT) NSI-189 способствовал улучшению когнитивных функций по шкале для самостоятельной оценки. [4]
Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы точно определить, было ли это связано с уменьшением симптомов депрессии или специфическим эффектом нейрогенеза. [4]NSI-189 может стимулировать рост нейронов.
Предполагаемым механизмом для NSI-189 была стимуляция нейрогенеза (рождения и роста новых нейронов, которые могут восстанавливать зоны мозга) главным образом в гиппокампе.[4]
На 28-й день NSI вызвал незначительный рост гиппокампа и миндалевидного тела по сравнению с плацебо. [4]
После исследования левая сторона гиппокампа была средней (но не статистически значимой). Аналогичные эффекты наблюдались на правой стороне миндалевидного тела. [4]
Результаты не показали селективного эффекта в гиппокампе, который ранее предполагался как механизм действия препарата. [4]
Внимание.
Отсутствуют крупные клинические исследования на людях, а в текущих исследованиях слишком мал размер выборки. Следует соблюдать осторожность при использовании NSI-189 и применять только тогда, когда польза превышает потенциальный риск. [4]
Важно отметить, что это новый препарат, который плохо исследован. ScienceDex освобождает себя от ответственности за использованию этого или любых других препаратов. Данная статья предназначена только для прочтения в ознакомительных целях.
Опыт применения препарата пользователями.
NSI-189, даже не будучи хорошо изученным, высоко ценится в сообществе людей, принимающих ноотропы.
Пользователи сообщают о таких эффектах, как:
Способность лучше контролировать психическое состояние при отказе от курения;
Улучшение качества речи и письма;
Улучшение памяти;
Легкая стимуляция;
Увеличение резкости зрения;
Улучшение связи между логической и эмоциональной обработкой данных;
Более яркие ощущения от секса;
Облегчение адаптации в социуме;
Повышение мотивации;
Ослабление симптомов деперсонализации;
Легкость в принятии решений;
Исчезновение суицидальных мыслей;
Тем не менее, пользователи также сообщают о побочных эффектах, в том числе противоречащим данным от других пользователей, например:
Агрессивность;
Астения;
Сонливость;
Панические атаки и тревога;
Возникновение социальной тревожности;
Меньшая сосредоточенность на проблемах и важных делах, таких как крайние сроки;
Сенсетопатии (покалывание в теле, ощущение ползания, зуд);
Нейропатические боли;
Головные боли;
Нарушения памяти;
Когнитивные нарушения;
Примечания.
[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28460574
[3]https://www.neuralstem.com/pipeline/ns-189