Лиганды мускариновых рецепторов. Часть 2

Перед тем, как я расскажу о мускариновых рецепторах в качестве лекарственных препаратов, давайте познакомимся с их лигандами.
Каждый тип мускариновых рецепторов имеет свои лиганды. Собственно, что такое лиганды? Это химическое соединение, которое создает комплекс с определенной биомолекулой и с помощью такого связывания производит биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. Так как лигандов очень много, расскажу о самых важных из них.

Лиганды рецептора М1

Агонист (приводит рецептор к биологическому отклику):
Аcetylcholine - функционирует в мозге и теле многих видов животных, включая людей, в качестве нейротрансмиттера. Это свойство означает, что препараты, которые влияют на холинергические системы, могут иметь очень опасные последствия: от паралича до судорог. Ацетилхолин также используется в качестве нейротрансмиттера в вегетативной нервной системе, как в качестве внутреннего передатчика для симпатической нервной системы, так и в качестве конечного продукта, выделяемого парасимпатической нервной системой.
Оxotremorine - исследовательский инструмент в экспериментальных исследованиях, направленных на определение более эффективных антипаркинсонических препаратов.

Мuscarine

Сarbachol - лекарственное средство, связывает и активирует ацетилхолиновый рецептор. Используется для различных офтальмологических целей (например, лечение глаукомы), или используется во время офтальмологической хирургии. Обычно его вводят в виде раствора. Передозировка представляет собой риск для здоровья человека.

McNA343 - является лекарственным средством, которое избирательно активирует определенные подклассы мускариновых рецепторов, а также никотиновые рецепторы. Обычно используется экспериментально для определения подтипов мускариновых рецепторов.

77-LH-28-1 - обнаруженн в 2008. Демонстрирует более чем 100-кратную специфичность для М1 по сравнению с другими подтипами мускариновых рецепторов. 77-LH-28-1 проникает в мозг, пересекая гематоэнцефалический барьер, является полезным фармакологическим инструментом.

Антагонист (блокирует, снижает, предотвращает действие агониста):
Аtropine - препарат используется для лечения определенных нервных агентов, лечение глаз и при отравлениях пестицидами. Может вызывать побочные эффекты. Он доступен как общий препарат и не очень дорог.

Hyoscyamine - используется для оказания помощи при желудочно-кишечных расстройствах, включая спазмы, пептические язвы, синдром раздраженной толстой кишки, панкреатит, колику и цистит. Он также использовался для облегчения некоторых проблем с сердцем и контроля некоторых симптомов болезни Паркинсона.
Scopolamine - лекарство, используемое для лечения морской болезни или послеоперационной тошноты и рвоты. Бывает используется до операции для уменьшения слюны.

Diphenhydramine - антигистамин, который используется для лечения аллергии, бессонницы, симптомов простуды, тремора в паркинсонизме и тошноты.

Dimenhydrinate - представляет собой комбинацию двух препаратов: дифенгидрамина и 8-хлортеофиллина. Используется также при лечении морской болезни и тошноты. Выпускается в виде таблеток.

Dicycloverine - снимает мышечные спазмы в желудочно-кишечном тракте.

Thorazine - в основном используется при лечении шизофрении.

Tolterodine - препарат, используемый для лечения недержания мочи. Действует на подтипы М2 и М3 мускариновых рецепторов.

Оxybutynin - облегчает трудности при мочеиспускании.

Ipratropium - Применяется при болезни легких и астме.
mamba toxin MT7;
mamba toxin MT1;
mamba toxin MT2;
Рirenzepine - используется при лечении язв, он уменьшает секрецию желудочной кислоты и уменьшает мышечный спазм.

Тelenzepine;
Сhlorpromazine;
Нaloperidol;

Лиганды рецептора М2

Агонист
Acetylcholine;
Methacholine - синтетический сложный эфир холина, который действует как неселективный агонист в парасимпатической нервной системе. Метахолин в основном используется для диагностики бронхиальной гиперреактивности.

Сarbachol;
Оxotremorine;
Мuscarine;
Антагонист
Аtropine;
Hyoscyamine;
Dicycloverine;
Thorazine;
Diphenhydramine;
Dimenhydrinate;
Tolterodine;
Оxybutynin;
Ipratropium;
methoctramine - связывается с пресинаптическим рецептором M2, активирует его и это способствует снижению частоты сердечных сокращений.

gallamine;
Сhlorpromazine;

Лиганды рецептора М3

Агонист
Acetylcholine
Bethanecho - облегчает сухость во рту, иногда назначается перорально или подкожно для лечения задержки мочеиспускания в результате общей анестезии, диабетической невропатии мочевого пузыря или побочного эффекта антидепрессантов; или для лечения желудочно-кишечного дефицита мышечного тонуса.

Сarbachol
Оxotremorine
Рilocarpine - это препарат, используется для лечения повышенного давления внутри глаз и сухости во рту. В качестве глазных капель используется для глаукомы, пока операция не может быть выполнена, окулярная гипертензия , открытая угловая глаукома. Препарат вызывает сужение зрачка после их расширения. Используется для сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии.
Антагонист
Аtropine;
Hyoscyamine;
Diphenhydramine;
Dimenhydrinate;
Dicycloverine;
Tolterodine;
Оxybutynin;
Ipratropium;
Darifenacin;
Tiotropium;

Лиганды рецептора М4

Агонист
Acetylcholine;
Сarbachol;
Оxotremorine;
Антагонист
Аtropine;
Diphenhydramine;
Dimenhydrinate;
Dicycloverine;
Tolterodine;
Оxybutynin;
Ipratropium;
mamba toxin MT1;
mamba toxin MT2;

Лиганды рецептора М5

Агонист
Acetylcholine;
Сarbachol;
Оxotremorine;
Антагонист
Аtropine;
Diphenhydramine;
Dimenhydrinate;
Dicycloverine;
Tolterodine;
Оxybutynin;
Ipratropium;

Спасибо за внимание!