diana-appazova
7 лет назад5-Hydroxytryptamine receptors, часть 3
Продолжаем пытаться разобраться с некоторыми лигандами.
Агонисты
5-MeOT. Производное серотонина, предложенное как потенцирующее средство для снотворных и седативных средств.
![](https://images.golos.io/DQmdi9zG87aAbEErw43KLCmcXAKkAw4wxEjc2skvFtTtd2U/image.png)
AL-37350A. Представляет собой производное триптамина , которое действует как мощный и селективный агонист для серотонинового рецептора 5-HT2A. Было показано, что он обладает гипотензивной активностью на животных моделях, предполагая, что он может быть полезен для лечения глаукомы.
![](https://images.golos.io/DQmWMnsEg1Kk8zbYThu9nD14sa5CKJgRt5FSnRv2geK3odb/image.png)
Lisuride. Лисурид описывается как свободное основание и в виде соли гидромалеата. Частичный агонист. Используется для снижения пролактина и в низких дозах для предотвращения приступов мигрени.
![](https://images.golos.io/DQmReCXGW5PkDBXa5reqiPe7oX8sh4Hz61teepE5mrS1hgi/image.png)
ORG-37684. Действует как мощный и селективный агонист. Он обладает аноректическими эффектами в исследованиях на животных и был исследован как потенциальный препарат для снижения веса для использования у людей.
![](https://images.golos.io/DQmas6UgQEwRqtWJ6aMGfaHNNqEMJfxGfnixZdXxcPhVZVz/image.png)
Антагонисты
Asenapine. Он был химически получен путем изменения химической структуры тетрациклического (атипичного) антидепрессанта, миансерина.
![](https://images.golos.io/DQmT3YydT64fLoTE7AumgcdR9395WhQXzaksNQuGAwBcm9i/image.png)
Sertindole. Антипсихотическое средство. Используется для лечения шизофрении. Он классифицируется химически как производное фенилиндола.
![](https://images.golos.io/DQmVoHPJvGwrTAgWugqneZdyB2wdg1jVz3DVnNSDX8HCE7C/image.png)
Spiperone. Он лицензирован для клинического применения в Японии в качестве лечения шизофрении.
![](https://images.golos.io/DQmNijKoLCdpAjbMLFUBmx7m6yEXVBSUXMqHsZiK5rKwBjZ/image.png)
Агонисты
Cabergoline. Производное спорыньи. Используется для лечения гиперпролактинемических расстройств и паркинсонического синдрома.
![](https://images.golos.io/DQmdZiJ9TnASEwLEUQy6GBrgLi1TjcXEoT1qDkftTbPAet1/image.png)
Norfenfluramine. Это никогда не продаваемый препарат семейства амфетаминов, который ведет себя как агент высвобождения серотонина и норэпинефрина и мощный 5-HT2A , 5-HT2B и 5-HT2C агонист . Действие норфенфлурамина на рецепторы 5-HT2B на клапанах сердца приводит к характерной структуре сердечной недостаточности после пролиферации сердечных фибробластов на трехстворчатом клапане, известной как сердечный фиброз.
![](https://images.golos.io/DQmXsQW2copSctyWJMipz1ic3w18bnwux3JuzwqgCqsjA2C/image.png)
Ro 60-0175.
![](https://images.golos.io/DQmXsQW2copSctyWJMipz1ic3w18bnwux3JuzwqgCqsjA2C/image.png)
AL-37350A. Представляет собой производное триптамина, которое действует как мощный и селективный агонист для серотонинового рецептора 5-HT2A и умеренной селективностью по сравнению с родственным 5-HT2B и 5-HT2C- рецепторы. Было показано, что он обладает гипотензивной активностью на животных моделях, предполагая, что он может быть полезен для лечения глаукомы
![](https://images.golos.io/DQmWMnsEg1Kk8zbYThu9nD14sa5CKJgRt5FSnRv2geK3odb/image.png)
Антагонисты
RS-127445. Представляет собой лекарственное средство, которое действует как мощный и селективный антагонист 5-НТ2В рецептора. Был полезным инструментом в распутывании функции различных систем, в которых экспрессируется рецептор 5-НТ2В.
![](https://images.golos.io/DQmd2dzMaARJrccSTXi43tNbqfvPg41j9BBGR15D1RJnrws/image.png)
SB 215505. Представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный и селективный антагонист 5-НТ2В рецептора. Он используется в научных исследованиях функции семейства рецепторов 5-HT2, особенно для изучения роли рецепторов 5-HT2B в сердце и для выделения 5 -HT2B - ответов, полученных от 5-HT2A или 5-HT2C.
![](https://images.golos.io/DQmagcX2wSDpZML55zVcxcrhTizvRo94WxeeHEBGJ7zfCGH/image.png)
Rauwolscine. Стимулятор центральной нервной системы , местный анестетик и расплывчатый афродизиак
![](https://images.golos.io/DQmRhPS1gavN9c4wJbcwCmFCDT3AxTb5RPRFzDajmDHnLX1/image.png)
Агонисты
YM348. Он обладает термогенными и аноректическими эффектами в исследованиях на животных, что делает его потенциально полезным для лечения ожирения.
![](https://images.golos.io/DQmZCrjYShMhwQhkniFQPycu81eye3GDw6LjWvM8ABK5uCY/image.png)
VER-3323. Он обладает мощными аноректическими эффектами в исследованиях на животных.
![](https://images.golos.io/DQmbN5cM1ACyCyo7FtxPZhR5UV66kLudffKupARJzfgmtjE/image.png)
Org 12962. Действует как мощный и селективный агонист для семейства рецепторов 5-HT2, с самым высоким сродством к 5-HT2C и самым низким по 5-HT2B подтипам. Он был разработан как потенциальный препарат против беспокойства, но был прекращен после испытаний на людях после испытаний в публичных выступлениях, показавших, что его анти-тревожные эффекты сопровождались побочными эффектами, такими как головокружение и «космическое» чувство
![](https://images.golos.io/DQmcYDEtGLEamRxhEVZiZbNQghGbpZwNxNZL9ece1KDtASh/image.png)
Антагонисты
Ritanserin. Является антагонистом рецептора серотонина, который никогда не продавался для клинического применения, а использовался в научных исследованиях. Ритансерин был испытан в клинических испытаниях для шизофрении и мигрени
![](https://images.golos.io/DQmbqyRYEoG75JdMkCSxH1agXb7pESioLKv56Xsc3ZDexKk/image.png)
SB 243213. Является исследовательским химическим веществом, которое действует как селективный обратный агонист для 5HT2C рецептора и оказывает анксиолитическое действие
![](https://images.golos.io/DQmWWYeFXYeknVGNsngveC7suDjTNQKKziTQkKNYyJ1GwaN/image.png)
Агонисты
BIMU 8. Представляет собой препарат, который действует как селективный агонист рецептора 5-HT4. BIMU-8 был одним из первых соединений этого класса.
![](https://images.golos.io/DQme35pmy8UBZVbgrgge7D5iJKKTmMYSunjNSw6ApwjnT9j/image.png)
Velusetrag. Является экспериментальным кандидатом на лекарственное средство для лечения нервно-мышечных расстройств желудка, включая гастропарез, и более низкие нарушения подвижности желудочно-кишечного тракта, включая хронические идиопатические запоры и синдром раздраженной толстой кишки
![](https://images.golos.io/DQmfNjW2V43tV5xUtexwq1o7u2NyN3F3ueJv73hhz5GcREP/image.png)
TD-8954
![](https://images.golos.io/DQmVfHvzCHdTKRNsUN1rKNBGrzj8zMaoxBvUCwcEmWDBTcm/image.png)
Антагонисты
SB 207710
![](https://images.golos.io/DQma1nszJoB565V85k6F92oVJPyNYUsK3NXjG5xcPn7WGDG/image.png)
Piboserod. В 2002 году исследовательская группа в Университете Осло обнаружила, что мышцы из желудочка сердечной недостаточности повышают чувствительность к серотонину. Позднее они продемонстрировали, что эффект был вызван экспрессией функциональных 5-НТ4 рецепторов в пропадающей мышце. На основании этих выводов, а также по аналогии с успехом бета - блокаторов при сердечной недостаточности, группа сделала предположение , что 5-HT4 антагонисты рецепторов могут быть полезны для лечения сердечной недостаточности. Их гипотеза была проверена на животных моделях сердечной недостаточности с положительными результатами.
![](https://images.golos.io/DQmc4vkusYsVuBczTGqF22kdXrcmeTSttnUHXZ9i9J2uy7W/image.png)
Спасибо за внимание)