Героин. Начало

Наш телеграм канал: @drgsnlives

Героин (он же белый, хмурый, гречка, перец, медленный, говно)— диацетилморфин или диаморфин — полусинтетический опиат, в конце XIX века — начале XX применявшийся как лекарственное средство. Героин представляет собой вещество с химической формулой C21H23NO5. Он заслуженно является “королем” среди всех опиатов, так как действует быстро и мощно. Если сравнивать его с морфином, то при одинаковых количествах вещества, героин в 4 раза более эффективен, чем морфин.

Из истории.

Впервые героин был синтезирован в 1874 году британским химиком Альдером Райтом. Однако гердоз получил популярность только через 20 лет, когда было заново синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком, работавшим на немецкую компанию “Bayer” (всемирно известная компания, работает и по сей день). Вещество тогда было названо “Героин”, от немецкого “heroisch” — героический — из-за эффекта, который он оказывал на потребителя. В 1898, это вещество начали продавать как легальный препарат для подавления кашля и он был весьма рекомендован врачами, которые были уверены, что с его помощью можно бороться с зависимостью от кодеина и морфина. Так писал Хайнрик Дресер, глава фармакологической лаборатории Байер, в Бостонской Медицинском и Хирургическом Журнале в 1900 году: “У героина есть множество превосходств перед морфином. Он не имеет гипнотического эффекта, не вызывает привыкания.” Но он оказался чертовски не прав!С 1920 по 1930 годы героин в ряде стран применялся в качестве заместительной терапии для больных, страдающих морфиновой и кокаиновой наркозависимостью. В немецких аптеках героин можно было купить вплоть до 1971 года.В России же героин запретили в 1924 году, после того, как стало известно о его пагубном воздействии при длительном употреблении.В настоящее время ни одна фирма мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство — легально он производится и продаётся только для научно-исследовательских целей или использования в паллиативном лечении (для облегчения страданий безнадёжно больных) и в очень небольших количествах химическими корпорациями, например, Sigma-Aldrich. В частности, в каталоге «Fluka» (компания, входящая в вышеуказанную корпорацию) стоимость 25 мг героина составляла 270 евро (каталог за 2011 год).

Способы получения.

Простые смертные могут пропустить этот абзац, так как все равно нихуя не поймете)) Основой для получения героина является морфин. Морфин ацетилируют уксусным или хлоруксусным ангидридом, при этом стоит всю эту смесь нагреть. Реакция обратима, поэтому для смещения равновесия и, соответственно, получения более пиздатых показателей по выходу, не стоить жалеть уксусного ангидрида. Нужен хороший избыток этого ангидрида по сравнению с его стехиометрическим количеством. А вот приливать избыток хлорангидрида нет необходимости, так как в этом случае образуется хлороводород, который частично связывается основным азотом морфинового ядра, а частично улетает из смеси в виде газа, что смещает равновесие в сторону образования диацетильного производного. Полученный ацетат или гидрохлорид диацетилморфина переводят в основание и очищают путём перекристаллизации из безводного этилового спирта с добавлением активированного угля.Выход продукта реакции составляет до 95,5 %.Но ацетилирующие реагенты входят в список прекурсоров наркотических средств и их оборот во многих странах ограничен и строго контролируется.Как ни странно, героин часто пытаются синтезировать лица, не имеющие необходимого оборудования и уровня химических знаний, а так же использующие ингредиенты сомнительного качества. Например, при “домашнем” синтезе героина чаще всего используется не морфин, а опий (опий-сырец), маковая солома и прочая шелуха, в которой ненужные вещества занимают от 50 % по массе. На выходе обычно получается чёрная или коричневая смолянистая масса с низким % содержанием героина и большим количеством примесей, образующихся в ходе реакций, со слабо предсказуемыми побочными эффектами.

Как действует героин?

При пероральном приёме (внутрь) чистый героин, попав в кровеносную систму, быстро преобразуется в печени в морфин. Но при в/в инъекциях героин проникает в мозг через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), а затем в мозге преобразуется в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) и морфин. Именно поэтому употребление героина в/в имеет более выраженный эффект, чем прием внутрь. Как следствие возникновение зависимости при в/в употреблении развивается наиболее быстро, по сравнению с другими способами употребления (о них мы поговорим чуть ниже).Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к μ1- и μ2-опиатным рецепторам. Сам героин обладает низким сродством μ-опиатным рецепторам. Однако при внутривенном введении, диацетилморфин вызывает более сильный выброс гистамина, вызывая более выраженное чувство «подъёма», а также чувство зуда. Именно этим объясняется желание почесаться во время действия героина.μ-опиоидные рецепторы находятся в головном и спинном мозге, а также в кишечнике. Они представляют собой особые рецепторы, которые активируются эндорфинами. Эндорфины являются частью противоболевой системы, которая контролирует уровень болевых ощущений. Продукты преобразования героина в организме связываются с опиоидными рецепторами. Свою популярность героин получил благодаря в несколько раз более выраженному, чем у морфина, наркотическому действию. Действие метаболитов морфина на μ-опиатные рецепторы вызывает эйфорию, этим объясняется болеутоляющее и успокоительное действие “гречки”.

Возникновение зависимости и проблемы лечения.

Примерно 10 миллионов людей страдает от героиновой зависимости прямо сейчас. Простая математика: разделим количество всех героиновых наркоманов (~10 млн) на количество всех жителей Земли (7.5 млрд) то получим число ~0.001. То есть, каждый десятитысячный настолько глуп, что его не пугают ни последствия употребления, ни стойкая зависимость, ни ломка, ни проблемы с законом.Вторая часть скоро будет тут
Наш телеграм канал: @drgsnlives